辣椒碱,辣椒素(天然提取)；Capsaicin
分子式： C18H27NO3分子量：305.42
简介： 辣椒素Capsaicin是辣椒属红辣椒的活性成分。是一种TRPV1激动剂，在HEK293细胞中的EC50为0.29 μM。
别名：(E)-Capsaicin; 8-Methyl-N-vanillyl-trans-6-nonenamide
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色粉末
熔点：……………………57~66℃
溶解性：…………………DMSO : ≥ 44 mg/mL (144.07 mM) ；H2O: insoluble;ethanol: soluble
辣椒总碱：………………≥98%
辣椒单碱：………………>55%
重金属：…………………≤20ppm
砷：………………………≤2ppm
含量：………………………辣椒总碱>98%,辣椒单碱>55%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
本品是辣椒的有效成分。原型香草素受体激动剂，即TRPV1 激动剂。神经毒素; 激活产生无髓鞘C-纤维的感觉神经元，其中许多含有P物质。局部应用使感觉神经末梢脱敏，产生矛盾的抗伤害作用; 全身给药对辣椒素敏感细胞具有神经毒性，特别是在新生动物中。
体外研究辣椒素是瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）的激动剂，其在伤害性感觉神经元和一系列分泌性上皮细胞（包括唾液腺）中表达。辣椒素激活TRPV1，其通过以ERK依赖性方式调节推定的细胞间粘附分子的表达和功能来调节紧密连接（TJ）的渗透性。发现辣椒素以剂量和时间依赖性方式抑制FaDu细胞的生长和增殖。用50,100,200和300μM辣椒素处理的细胞随着辣椒素剂量的增加显示出细胞生长的增加的减少。此外，随着孵育时间的增加，活细胞的百分比降低。观察到的IC50值约为150μM。
体内研究辣椒素（CAP）处理的动物（组IV）显示增加的DNA片段化，表明与B（a）P-诱导的携带肺癌的动物（组II）相比显示细胞凋亡，其显示DNA片段化减少。与第II组的B（a）P-施用的肺癌动物相比，CAP处理的IV组动物显示p53，Bax和胱天蛋白酶-3的表达显着增加，抗凋亡蛋白Bcl-2的水平显着降低。辣椒素在雌性Wistar / ST大鼠中引起剂量依赖性的泪液分泌减少。在20,50和100mg / kg的剂量下观察到显着效果。此外，辣椒素还引起角膜病变，并且在50和100mg / kg的剂量下观察到显着效果。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 辣椒碱主要是通过影响神经肽P物质的释放合成和贮藏而起镇痛和止痒作用。P物质是一种十一肽，是一种重要的神经传导介质，可把疼痛和瘙痒由外周神经传入脊髓神经和高级中枢神经。辣椒碱主要作用于C型感觉神经元上的P物质，而传导皮肤痛觉和病态瘙痒的正是C型神经纤维中的一些无髓慢传导纤维．局部外用辣椒碱作用于外周神经轴突，导致来自所有神经元（外周和中枢）P物质的减少，从而实现镇痛和止痒的功效。
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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