产品简介:
Pentylenetetrazol是中枢神经系统和呼吸系统兴奋剂。是一种非竞争性地GABA(A)受体拮抗剂。高剂量引起抽搐。
别名:Pentylenetetrazole, Metrazole, pentetrazol, pentamethylenetetrazol, Corazol, Cardiazol, PTZ
分子式:C6H10N4 分子量:138.17
物理性状及指标:
外观:……………………白色至类白色粉末
密度:……………………1.73
溶解性:…………………DMSO 27 mg/mL (195.41 mM);Water 27 mg/mL (195.41 mM);Ethanol 27 mg/mL (195.41 mM)
熔点:……………………59-61°C(lit.)
纯度:……………………>98%
敏感性:…………………易吸潮
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
2~8℃运输
生物活性及研究进展:
癫痫是一种以大脑局部病灶突发性的异常高频放电并向周围组织扩散为特征的大脑功能障碍,可伴有明显脑电图改变,及可能伴随着短暂性的运动、感觉、意识及自主神经功能异常。据WHO2005年公布的流行病学调查结果显示:世界上有5千万的癫痫患者,且其平均每年发病率为0.5‰-1‰,可见癫痫是十分常见的神经系统疾病之一。癫痫模型在癫痫的病理生理研究和抗癫痫药物的研究中发挥着重要的作用。癫痫模型可分为体外模型和整体模型。前者包括神经元模型和脑片模型,主要用于抗癫痫药物的筛选,还能有效的探讨抗癫痫药物的量效关系。而后者通常包括急性癫痫模型、慢性癫痫模型、遗传性癫痫模型和抵抗性癫痫模型。而这些整体模型又各自代表着不同的人类癫痫发作类型。目前常用的建模方式:
- 利用药物制备癫痫模型(药物建模)注射药物,通过破坏脑部神经递质释放的平衡,阻断兴奋性氨基酸的循环通路,诱发癫痫发生。
- PTZ点燃模型类似人类失神癫痫特征,
- PTZ诱导的急、慢性癫痫
- 注射合成红藻氨酸制备大鼠癫痫模型红藻氨酸(kainic acid,KA)是海藻的提取物,可作用于脊椎动物中枢神经系统的谷氨酸受体,可直接兴奋神经元,又可增强钠离子的通透性而使神经细胞去极化,诱发癫痫发生。KA的人工合成品即合成红藻氨酸(synthetical kainic acid,SKA),腹腔注射。 发作阶段性明显,行为学表现规律、稳定,死亡率低,适宜大规模建模。
- 注射氯化锂—匹罗卡品致大鼠癫痫模型 近年来一直被认为是研究颞叶癫痫的理想模型。
- 穿刺注射海人酸杏仁核点燃大鼠癫痫模型
- 急性氯化铁癫痫模型
- 青霉素点燃模型
- 杏仁核点刺激点燃模型电极植入,给予连续电刺激。
- 经眼电刺激大鼠癫痫模型
- 利用手术制备癫痫模型(手术建模)主要用于模拟外伤后癫痫,机制可能与各神经元细胞之间的突触间连接有关。外伤后癫痫(posttraumatic epilepsy,PTE)是继发于外伤性颅脑损伤(traumatic brain injury,TBI)的癫痫形式,是常见的最为严重的后遗症。制作PTE模型要求在体,而非脑片或细胞培养。
靶点 | GABA receptor |
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体内研究 | 在几乎所有的大鼠中,单次腹腔注射Pentylenetetrazol(45 mg/kg)在3分钟内会引起阵挛性惊厥。然而,11%的大鼠需要二次注射才会阵挛/抽筋。每一只大鼠在阵挛或强直阵挛发作后会产生肌肉抽搐、肌阵挛。Pentylenetetrazol的注射显著改变GABAA受体亚基的mRNA水平。单次注射PTZ引起的阵挛与GABAA受体的快速变化相关。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PTZ是GABA(A)受体拮抗剂,用于建立诱导癫痫模型。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 7.2375 mL | 36.1873 mL | 72.3746 mL |
5 mM | 1.4475 mL | 7.2375 mL | 14.4749 mL |
10 mM | 0.7237 mL | 3.6187 mL | 7.2375 mL |
50 mM | 0.1447 mL | 0.7237 mL | 1.4475 mL |
细胞实验 | ·Cell lines:从E16小鼠胚胎中分离的原代皮层神经元细胞 ·Concentrations:0, 7.5, 15, 30, and 60 mM ·Incubation Time:24 h ·Method:原代皮层神经元从E16小鼠胚胎中分离而得,置于包被有多聚赖氨酸和层粘连蛋白的培养器皿中,盛有含2%B-27 supplement, 0.5% GlutaMAX-ITM supplement以及1%,青-链霉素双抗的neurobasal培养基。每3天置换一半培养基。原代细胞在体外培养7天,然后用新鲜培养基(ctrl),新鲜培养基+30 mM Pentylenetetrazole,以及新鲜培养基+30 mM Pentylenetetrazole+不同浓度的OtoN进行培养。 |
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动物实验 | ·Animal Models:Sprague-Dawley雄性大鼠 ·Formulation:生理盐水 ·Dosages:PTZ 45 mg/kg ·Administration:腹腔注射 |
关键词: PTZ pentylenetetrazol
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