产品简介：
YM-201636 是高效选择性的PIKfyve抑制剂，同时也抑制 p110α 。
别名：3-Pyridinecarboxamide, 6-amino-N-[3-[4-(4-morpholinyl)pyrido[3′,2′:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2- yl]phenyl]-
分子式：C25H21N7O3 分子量：467.48
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：35 mg/mL (74.86 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。 |
|---|---|
| 靶点 |
PIKfyve
33 nM p110α
3.3 μM |
| 体外研究 | YM201636有效抑制哺乳动物PIKfyve，IC50为33 nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50 >5μM,作用于PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3μM。0.8μM YM201636作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量，降低达80%，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636作用于NIH3T3细胞，通过抑制PIKfyve和PtdIns(3,5)P2产量而可逆损害内体运输。0.8μM YM-201636通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达80%。YM-201636作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为54 nM,按160 nM剂量处理时，则完全抑制。0.1μM YM-201636完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1和Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1391 mL | 10.6956 mL | 21.3913 mL |
| 5 mM | 0.4278 mL | 2.1391 mL | 4.2783 mL |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0696 mL | 2.1391 mL |
| 50 mM | 0.0428 mL | 0.2139 mL | 0.4278 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。