AGI5198；IDH-C35；AGI-5198；IDHC35
分子式：C27H31FN4O2分子量：462.56
简介：AGI-5198是有效和选择性的突变体IDH1R132H抑制剂。
别名：IDH-C35；1H-Imidazole-1-acetamide, N-[2-(cyclohexylamino)-1-(2-methylphenyl)-2-oxoethyl]-N-(3- fluorophenyl)-2-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：24 mg/mL (51.88 mM)；Water Insoluble；Ethanol：14 mg/mL (30.26 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
AGI-5198是第一个高效的，选择性的IDH1 R132H/R132C突变型抑制剂，IC50为0.07 μM/0.16 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AGI-5198有效抑制突变型IDH1(R132H-IDH1 和 R132C-IDH1), 而非野生型IDH1 (IC50>100 μM) 或任何IDH2亚型(R140Q, R172K, 野生型) (IC50>100 μM)。AGI-5198作用于TS603胶质瘤细胞系, 具有抗肿瘤的疗效，且抑制R-2HG产生，这种作用具有剂量依赖性。在几乎完全抑制R-2HG的条件下，AGI-5198诱导组蛋白H3K9me3的去甲基化，且诱导与胶质基因分化相关的基因表达。在全基因组DNA甲基化中，抑制mIDH1受损的IDH1突变型生长，但IDH1野生型胶质瘤细胞的生长没有明显的变化。 |
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体内研究 |
AGI-5198每天按450 mg/kg剂量处理R132H-IDH1胶质瘤移植瘤，处理三周，抑制50-60％的生长，对IDH1野生型胶质瘤移植瘤的生长没有影响。Ki-67蛋白抗体染色的AGI-5198处理的小鼠的肿瘤减少。但是空白对照组和AGI-5198处理的小鼠实验组中，肿瘤中裂解的caspase-3显示无显著差异。 |
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MB3230
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AG-120(Ivosidenib) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AGI-5198是有效和选择性的突变体IDH1R132H抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1619 mL |
10.8094 mL |
21.6188 mL |
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5 mM |
0.4324 mL |
2.1619 mL |
4.3238 mL |
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10 mM |
0.2162 mL |
1.0809 mL |
2.1619 mL |
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50 mM |
0.0432 mL |
0.2162 mL |
0.4324 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
IDH 酶活性: |
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细胞实验 |
软琼脂集落形成法 |
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动物实验 |
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【注意】
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