OSU-03012(AR-12)；OSU03012
分子式：C26H19F3N4O分子量：460.45
简介：OSU-03012 是一种PDK-1抑制剂。
别名：AR-12；Acetamide, 2-amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO 11 mg/mL (23.88 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂，无细胞试验中IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。 | ||
| 特性 | OSU-03012是celecoxib衍生物，比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡，IC50为5 µM，且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM，而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。与作用于正常的胶质细胞相比，OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放，及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱，和BID的分裂下降有关，且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA, WRO, 和ARO细胞) 增殖和迁移，且诱导凋亡，结果导致S期细胞增多，G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂，作用于甲状腺癌细胞，抑制PAK活性和AKT磷酸化。OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2细胞生长，IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7细胞，不抑制PDK1或AKT 活性，也不诱导细胞凋亡，但是诱导自噬。而且，用OSU-03012处理后，引起活性氧(ROS)积累。最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl 突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。 | ||
| 体内研究 | OSU-03012 按200 mg/kg剂量作用于 Huh7 移植瘤，抑制57.59%的肿瘤生长。[4]OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR 蛋白表达，下降约48%，也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。[6]口服处理OSU-03012，抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。 |
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MB3974
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BX-795 |
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BX-912 |
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MB3972 |
GSK2334470 |
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MB1370 |
PS48 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品OSU-03012 是一种PDK-1抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.1718 mL | 10.8589 mL | 21.7179 mL |
| 5 mM | 0.4344 mL | 2.1718 mL | 4.3436 mL |
| 10 mM | 0.2172 mL | 1.0859 mL | 2.1718 mL |
| 50 mM | – | – | – |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 | PDK-1激酶实验: 根据重组PDK-1的活力进行无细胞实验,对照组用DMSO，实验组 用OSU-03012,激活PDK-1的下游激酶血清和糖皮质激素调节的激酶, 反之, 用 [γ-32P]ATP使Akt/血清和糖皮质激素调节的激酶特定肽底物RPRAATF磷酸化。使用P81磷酸纤维素纸，使32P-磷酸化的肽底物从残余的[γ-32P]-ATP 中分离，用0.75%磷酸冲洗三次后，用闪烁计数器计数。 |
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
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