Name: Empagliflozin; BI-10773
SKU: MB7205-1
Availability: InStock

产品简介：

Empagliflozin 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂。
别名：恩格列净；艾格列净；依帕列净；恩格列嗪；BI 10773；D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-, (1S)-

分子式：C₂₃H₂₇ClO₇ 分子量：450.91
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：90 mg/mL (199.59 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>99%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性
产品描述	Empagliflozin (BI-10773)是有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。
靶点	SGLT2
IC50	3.1 nM
体外研究	Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM)，和hSGLT-6选择性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上，和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中，在缺乏葡萄糖的情况下，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2，具有高的亲和力，Kd为57 nM，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。
体内研究	Empagliflozin按5 mg/kg剂量处理狗24小时，血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg,而处理狗则低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167 nM和17254 nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%,而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代谢综合征。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂，可用于相关领域的科研实验。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2177 mL	11.0887 mL	22.1774 mL
5 mM	0.4435 mL	2.2177 mL	4.4355 mL
10 mM	0.2218 mL	1.1089 mL	2.2177 mL
50 mM	0.0444 mL	0.2218 mL	0.4435 mL

经典实验操作（仅供参考）
激酶实验	[14C]单糖摄取抑制实验: 使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6，或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES，137 mM NaCl, 5.4 mM KCl，2.8 mM CaCl2，1.2 mM MgCl2，50 μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖，即 [14C]标记的 AMG, 葡萄糖，果糖，甘露糖，或肌醇，在0.1 mM AMG（或相应的非放射性的单糖）开始摄取反应。在37°C下，温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。
细胞实验	Cell lines:HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系) Concentrations:~ 500 Nm Incubation Time:72小时 Method:MTS实验
动物实验	Animal Models:ZDF大鼠和比格犬 Formulation:4.4%羟丙基-β-环糊精溶于生理盐水中（静脉注射）或0.5％羟乙基纤维素（口服） Dosages:~2 mL/kg Administration:静脉注射或口服处理