Empagliflozin; BI-10773

¥180.00

规格: 100mg

CAS 号: 864070-44-0
质量标准:>99%,SGLT-2抑制剂
货号: MB7205-1

产品简介:

Empagliflozin 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂。
别名:恩格列净;艾格列净;依帕列净;恩格列嗪;BI 10773;D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[4-chloro-3-[[4-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]phenyl]methyl]phenyl]-, (1S)-

分子式:C23H27ClO7 分子量:450.91
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:90 mg/mL (199.59 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
产品描述 Empagliflozin (BI-10773)是有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。
靶点 SGLT2
IC50 3.1 nM
体外研究 Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM),hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM),和hSGLT-6选择性高2500倍以上,3500倍以上,350倍以上,和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中,在缺乏葡萄糖的情况下,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2,具有高的亲和力,Kd为57 nM,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。
体内研究 Empagliflozin按5 mg/kg剂量处理狗24小时,血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43 mL/min/kg,而处理狗则低到1.8 mL/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167 nM和17254 nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%,而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠,改善血糖控制和代谢综合征。

用途及描述:

科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。

储液配置
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2177 mL 11.0887 mL 22.1774 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2177 mL 4.4355 mL
10 mM 0.2218 mL 1.1089 mL 2.2177 mL
50 mM 0.0444 mL 0.2218 mL 0.4435 mL
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 [14C]单糖摄取抑制实验:
使用稳定表达hSGLT-1, -2, -4, -5 或 -6,或 rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200 μL摄取Buffer(10 mM HEPES,137 mM NaCl, 5.4 mM KCl,2.8 mM CaCl2,1.2 mM MgCl2,50 μg/ml Gentamycin,0.1% BSA)中37°C下预温育25分钟。加入10 μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物,15分钟后,开始摄取实验。加入0.6 μCi [14C]标记的单糖 ,即 [14C]标记的 AMG, 葡萄糖,果糖,甘露糖,或肌醇,在0.1 mM AMG(或相应的非放射性的单糖)开始摄取反应。在37°C下,温育 60分钟 (hSGLT-5), 90分钟 (hSGLT-4) 或4小时 (hSGLT-2) 后, 使用300 μL PBS洗涤 细胞三次,然后间歇震荡5分钟溶解在0.1 N NaOH 中。裂解液与200 μL MicroScint 40混合,震荡15分钟,使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4 和 SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟,然后加入摄取Buffer。
细胞实验
  • Cell lines:HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系)
  • Concentrations:~ 500 Nm
  • Incubation Time:72小时
  • Method:MTS实验
动物实验
  • Animal Models:ZDF大鼠和比格犬
  • Formulation:4.4%羟丙基-β-环糊精溶于生理盐水中(静脉注射)或0.5%羟乙基纤维素(口服)
  • Dosages:~2 mL/kg
  • Administration:静脉注射或口服处理
关键词

BI-10773

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
规格

100mg

相关文档

您可能还会喜欢…

  • Sotagliflozin(LX4211)

    货号: MB7089-1
    ¥800.00
    CAS 号: 1018899-04-1
    英文名字:LX-4211
    质量标准:>99%,SGLT1/2抑制剂
  • Canagliflozin

    货号: MB1516-1
    ¥600.00
    CAS 号:842133-18-0
    英文名字:卡格列净;坎格列净(TA 7284, JNJ 28431754)
    质量标准:>98%,BR
  • placeholder-imag

    Canagliflozin hemihydrate

    货号: MB5373-1
    ¥680.00
    CAS 号: 928672-86-0
    质量标准:>98%,BR
购物车
滚动至顶部