产品简介：

(+)-JQ1（JQ1）是一种BET bromodomain抑制剂。最初在Dana-Farber研究院被合成的时候，是用来阻断致癌基因BRD4。
别名：(+)-JQ-1；JQ-1；6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, 1,1- dimethylethyl ester, (6S)-
分子式：C₂₃H₂₅ClN₄O₂S 分子量：456.99
物理性状及指标：
外观：………………白色或淡黄色粉末
溶解性：……………DMSO：91 mg/mL warmed (199.12 mM)；Water Insoluble；Ethanol：91 mg/mL (199.12 mM)
含量：………………>98%

储存条件：

-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：

2~8℃运输

生物活性
产品描述	(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。
特性	(+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。
靶点	BRD4 (2) (Cell-free assay) 33 nM BRD4 (1) (Cell-free assay) 77 nM
体外研究	(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500 nM)与染色质竞争性结合到BRD4，导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少，证明了(+)-JQ1(500 nM)减弱NMC 797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500 nM)作用于NMC 797细胞，有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC 11060细胞，抑制细胞活力， IC50为4 nM。 (+)-JQ1作用于MM细胞系，强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖，IC50分别为 68 nM和98 nM。(+)-JQ1(500 nM)处理MM.1S细胞，导致S期细胞比例明显下降，随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500 nM)通过β-半乳糖苷酶染色，导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800 nM)处理CD138+病患衍生的MM样本，显著降低细胞活力。 (+)-JQ1抑制LP-1细胞生长，GI50 为98 nM。(+)-JQ1(625 nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500 nM)作用于LP-1细胞，抑制MYC, BRD4 和CDK9表达。 (+)-JQ1(1 μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞，激活HIV转录。(+)-JQ1(50 μM)作用于Jurkat和HeLa细胞，主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5 μM)作用于J-Lat A2细胞，诱导Brd4解离，从而使Tat招募SEC到HIV启动子上，诱导Pol II CTD磷酸化和病毒转录。
体内研究	(+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC 797移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。(+)-JQ1(50 mg/kg) 抹消掉携带NMC 797移植瘤的小鼠的NUT核斑点, 与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理NMC 797移植瘤，显著诱导（31级）角蛋白表达。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型，促进分化，肿瘤衰退，延长寿命。 (+)-JQ1(50 mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞，携带原位移植瘤的SCID米色小鼠，与对照组动物相比，显著延长小鼠的总生存期。 (+)-JQ1(50 mg/kg，腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠，显著提高小鼠寿命。

用途及描述：

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品(+)-JQ-1 是一种BET bromodomain抑制剂，可用于相关领域的科研实验。

储液配置
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1882 mL	10.9412 mL	21.8823 mL
5 mM	0.4376 mL	2.1882 mL	4.3765 mL
10 mM	0.2188 mL	1.0941 mL	2.1882 mL
50 mM	0.0438 mL	0.2188 mL	0.4376 mL

经典实验操作（仅供参考）
细胞实验	Cell lines:MC 11060细胞 Concentrations:~500 nM Incubation Time:48小时 Method:细胞按每孔500个接种在白色, 384孔微孔板，孔中含总体为50 μL的培养基。797, TT和TE10细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin 和 10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1 % Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM 培养基上。病患衍生的NMC 11060细胞生长在含10% FBS 和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解，通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量，重复测量分析，通过逻辑回归（GraphPad Prism）计算IC50。
动物实验	Animal Models:携带NMC 797移植瘤的小鼠 Formulation:5% DMSO溶于5% 葡萄糖 Dosages:50 mg/kg Administration:腹腔注射

【注意】: ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	5mg, 25mg, 100mg

OTX015

货号: MB3315

¥800.00 – ¥2,800.00

CAS 号: 202590-98-5

英文名字：OTX-015

质量标准：>98%,BET bromodomain抑制剂

RVX-208(RVX 000222)

货号: MB4243

¥620.00 – ¥1,890.00

CAS 号: 1044870-39-4

英文名字：RVX-208(RVX000222)