产品简介：
Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的TLR4信号传导抑制剂，可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。
别名：瑞沙托维；TAK-242; CLI-095；1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-
分子式：C15H17ClFNO4S 分子量：361.82
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO: 72 mg/mL (198.99 mM)
含量：………………≥98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的TLR4信号传导抑制剂，可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。 |
|---|---|
| 靶点 | TLR4 |
| 体外研究 | 在RAW264.7细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中，TAK-242抑制脂多糖（LPS）诱导的NO，肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素（IL）-6的产生，IC50为1.1至11 nM。 TAK-242还抑制来自LPS刺激的人外周血单核细胞（PBMC）的这些细胞因子的产生，IC50值为11至33nM。 |
| 体内研究 | TAK-242明显降低了两种基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。另外，tak-242也明显抑制了IFN-γ、TNF-α和IL-1β的产生，但其浓度仍远远高于NS处理的对照组。TAK-242应激前给药可防止潜在有害炎症和氧化/硝化介质在大鼠大脑额叶皮层的积聚。TAK-242静脉注射在应激期开始时完全阻断了应激暴露后TLR-4的mRNA和蛋白的上调。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的TLR4信号传导抑制剂，可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7638 mL | 13.8190 mL | 27.6381 mL |
| 5 mM | 0.5528 mL | 2.7638 mL | 5.5276 mL |
| 10 mM | 0.2764 mL | 1.3819 mL | 2.7638 mL |
| 细胞实验 | TAK-242溶于N，N-二甲基甲酰胺中，然后用适当的介质稀释后使用。 RAW264.7细胞以3×106细胞/孔的密度接种在6孔培养板中，培养过夜。用添加有1%胎牛血清和10μg/ml卡那霉素的RPMI 1640培养基洗涤后，在有或无TAK-242（1-100 nM）的情况下，用5 ng/ml LPS和1 U/ml IFN-γ刺激细胞，持续时间为指示时间。去除培养上清液，使用总RNA分离试剂等原分离总RNA。总RNA用taqman反转录试剂逆转录成cDNA。利用预先开发的Taqman分析试剂和通用PCR主混合物，在ABI Prism 7700上对TNF-α和IL-6进行定量实时PCR分析。用比较阈值循环法定量mRNA。刺激达到的最高控制水平（无TAK-242）被视为100%，其他时间点的控制组和TAK-242添加组的水平被表示为最高控制水平的百分比。 |
|---|---|
| 动物实验 | 将TAK-242溶解在载体（盐水）（小鼠）中。 将TAK-242溶于载体（0.9％DMSO）（大鼠）中。 小鼠 C57BL / 6背景（雌性，10周龄）的30只ApoE – / – 和30只野生型小鼠在标准光照条件下（12小时光暗）喂食含有0.25％胆固醇和15％可可脂的高脂饮食循环）和温度（21±1℃）。矿泉水随意饮用。将两种基因型的小鼠随机分配至LPS或LPS + TAK-242或盐水给药。分别通过腹膜内注射给予LPS（2.5mg / kg），LPS（2.5mg / kg）加TAK-242（0.3mg / kg）和盐水，每周两次，持续4周。在实验结束时，所有小鼠都接受了安乐死，注射过量戊巴比妥（50mg / kg）。 大鼠 使用最初重200至225g的雄性远交Wistar Hannover大鼠。 TAK-242是i.v.在将动物引入塑料限制器后立即（约10秒）以0.5mg / kg的剂量注入尾静脉。该剂量是基于之前的体内研究选择的，该研究报告了其在暴露于缺氧的小胶质细胞中的抗炎/抗氧化和神经保护特性。浓度为0.9％的二甲基亚砜用作载体。 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
