简介：Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
理化数据
| 分子量 |
966.21 |
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化学式 |
C52H79N5O12 |
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CAS号 |
221877-54-9 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (103.49 mM) |
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Ethanol |
100 mg/mL (103.49 mM) |
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Water |
Insoluble |
储液配置
| 浓度溶剂体积(DMSO)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.0350 mL |
5.1749 mL |
10.3497 mL |
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5 mM |
0.2070 mL |
1.0350 mL |
2.0699 mL |
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10 mM |
0.1035 mL |
0.5175 mL |
1.0350 mL |
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50 mM |
0.0207 mL |
0.1035 mL |
0.2070 mL |
生物活性
| 产品描述 | Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。 | ||
| 特性 | Zotarolimus在体内半衰期短，并且在大鼠体内表现出比雷帕霉素弱的全身性免疫抑制作用。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成类似物，由四唑环取代雷帕霉素42位上的天然羟基组制成。Zotarolimus能够高效抑制平滑肌细胞和内皮细胞的增殖，IC50值分别为2.9 nM和2.6 nM。Zotarolimus具有与雷帕霉素相似的结合免疫蛋白FKBP12的亲和力，也具有相当的抑制人和大鼠T细胞体外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A诱导的人T细胞和大鼠T细胞的增殖，IC50 分别为7.0 nM和1337 nM。 | ||
| 体内研究 | 在28天充分表征的冠状动脉再狭窄的猪模型中，Zotarolimus洗脱支架有效减少内膜增生。与金属裸支架相比，Zotarolimus似乎能够有效防止新生内膜增厚，使后期损失从1.03mm降低到0.62mm，并伴随47%的TVF减少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。Zotarolimus能够有效抑制佐剂DTH，EAE，和心脏移植排斥反应，ED50值分别为1.72，1.17，和3.71毫克/千克/天 |
实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | 对FKBP12的亲和力: 96孔微量滴定板首先用FKBP-12 CMP-KDO合成酶融合蛋白以10 微克/毫升，100微升/孔涂层2-3小时，随后加入50微升/孔缓冲液A(2% BSA 和0.2% Tween-20 D-PBS溶液) 进行30-60 分钟。然后将微量滴定板用缓冲液B(0.2% Tween 的D-PBS溶液，pH调节为7.4)清洗3次。50微升缓冲液A(最大)，20 μM FK506缓冲液A (背景)，或者各种浓度的zotarolimus (10 pM-1 μM)在缓冲液A中加入到各孔中，随后加入50微升含A-79397 (一个FK506类似物)碱性磷酸酶偶联物缓冲液A。微量滴定板在室温下培育2-2.5小时，随后用缓冲液B清洗3次。将大约100微升pNPP (p-硝基苯基-磷酸盐)的0.1 M氨基甲基丙醇加入到每孔中，平板在室温下大约培养90-120分钟。405 nM下的吸光度通过ELISA板读取。 |
| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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运输条件：2~8℃运输
备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。