依克立达；Elacridar(GF120918)；GW0918
Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。
分子式：C34H33N3O5分子量：563.64
溶解性：溶于DMSO（>30mg/ml）
储存条件：-20°C密闭防潮
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp(MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Elacridar 抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM。在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达 | ||
| 体内研究 | 在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2-/-小鼠体内水平相当。在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限 |
实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | P-gp的光亲和性放射性标记: 10 微升未标记的细胞膜悬液（蛋白量0.4 毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5 微升GF120918。板在25℃下避光培养25 分钟。每孔加5 微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6 μM in HCI 0.2 mM)。25℃下避光培养25 分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254 nm 光照样品2 分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。 |
| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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储液配置
| 浓度溶剂体积(DMSO)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.7742 mL |
8.8709 mL |
17.7418 mL |
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5 mM |
0.3548 mL |
1.7742 mL |
3.5484 mL |
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10 mM |
0.1774 mL |
0.8871 mL |
1.7742 mL |
|
50 mM |
0.0355 mL |
0.1774 mL |
0.3548 mL |
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