产品简介：
BLU9931是一种有效的，选择性的和不可逆的FGFR4抑制剂。
别名：2-Propenamide, N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-2-quinazolinyl]amino]-3-methylphenyl]-
分子式：C26H22Cl2N4O3 分子量：509.38
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至卡其色固体
溶解性：……………DMSO：4 mg/mL warmed (7.85 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | BLU9931是一种有效的，选择性的，且不可逆的FGFR4抑制剂，IC50为 3 nM，选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297，184，和 50倍。 |
|---|---|
| 靶点 |
FGFR4
(Cell-free assay) 3 nM FGFR3
(Cell-free assay) 150 nM |
| 体外研究 | 在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。 |
| 体内研究 | 在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 BLU9931是首个FGFR4高效选择性抑制剂，与FGFR其他家族成员和激酶相比，BLU9931更倾向抑制FGFR4。BLU9931在肝细胞肿瘤异种移植的小鼠中表现出显著的的抗肿瘤活性，大约三分之一肝癌患者体内FGF19 、FGFR4 以及其共同受体KLB对FGFR4抑制剂治疗呈现正向反应。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9632 mL | 9.8159 mL | 19.6317 mL |
| 5 mM | 0.3926 mL | 1.9632 mL | 3.9263 mL |
| 10 mM | – | – | – |
| 50 mM | – | – | – |
| 激酶实验 | FGFR1-4生化试验: FGFR激酶抑制试验在ATP的KM下进行。皮摩尔至纳摩尔浓度的FGFR蛋白质与1 μM CSKtide，50 -250μM ATP在1×激酶反应缓冲液(KRB)中，一定剂量浓度系列抑制剂存在或不存在下，于25°C培育90分钟。所有反应通过加入终止缓冲液停止，板在Caliper EZReader2上读取数据。IC50值用四参数log[抑制剂]对响应模式拟合，Hil斜率不固定。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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关键词：BLU 9931; BLU-9931
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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