Pimecrolimus
分子式：C43H68ClNO11 分子量:810.45
简介： 匹美克莫司Pimecrolimus是免疫亲和素（immunophilin）配体，能特异地与胞质受体（immunophilin macrophilin-12）相结合。
别名：33-epi-chloro-33-desoxyascomycin, Picrolimus；SDZ-ASM 981
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 100 mg/mL (123.38 mM);Ethanol 100 mg/mL (123.38 mM);Water Insoluble
含量：………………>95%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Pimecrolimus是一种抑免蛋白配体, 可以特异地与胞质受体macrophilin-12结合；是钙调蛋白抑制剂。 |
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体外研究 |
Pimecrolimus通过抑制磷酸酶功能阻断T淋巴细胞激活途径。Pimecrolimus阻止细胞因子和促炎性介质从肥大细胞中释放。Pimecrolimus与macrophilin-12结合，形成pimecrolimus-macrophilin复合物，然后与胞质酶钙调磷酸酶结合。Pimecrolimus-macrophilin复合物通过抑制钙调磷酸酶的作用，阻止活化的T细胞中核因子的细胞质成分去磷酸化。Pimecrolimus不仅抑制肥大细胞中细胞因子的转录和合成，也会通过抑制Fc∈-RI介导的脱粒和分泌而抑制预成形的介质5-羟色胺和β-氨基己糖苷酶的释放。Pimecrolimus治疗引起与macrolactam靶点通路和炎症相关基因的mRNA表达的强烈下调。 |
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体内研究 |
在小鼠体内，Pimecrolimus口服后与环孢霉素A一样有效，皮下注射后比环孢霉素A略有效。在过敏性接触皮炎小鼠体内，与环孢霉素A和他克莫司相比，Pimecrolimus不间断地抑制次级炎症反应，但是不损害初次免疫反应。在过敏性接触皮炎(ACD)猪模型中，Pimecrolimus与强效皮质类固醇氯倍他索-17-丙酸盐同样有效。在低镁无毛大鼠，一个模拟急性过敏性皮炎信号的模型中，Pimecrolimus也能有效降低皮肤炎症和瘙痒。在 (1)局部移植物抗宿主反应，(2)用绵羊红细胞形成抗体，和(3)肾移植的大鼠体内，与他克莫司相比，Pimecrolimus仅显示出低电势以减弱全身免疫应答反应。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Pimecrolimus又名Picrolimus，是一种大内酰胺ascomycin衍生物，作为免疫抑制剂。它与巨噬细胞-12 (FKBP-12)具有很高的亲和力，并抑制钙调神经磷酸酶(钙依赖磷酸酶)。Pimecrolimus抑制T细胞和肥大细胞产生促炎细胞因子，阻止肥大细胞释放炎症细胞因子和介质。可用作治疗湿疹科研实验试剂。
储液配置 ：
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.2339 mL |
6.1694 mL |
12.3388 mL |
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5 mM |
0.2468 mL |
1.2339 mL |
2.4678 mL |
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10 mM |
0.1234 mL |
0.6169 mL |
1.2339 mL |
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50 mM |
0.0247 mL |
0.1234 mL |
0.2468 mL |
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 细胞实验 |
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【注意】
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