基本信息
| 分子式 | C4H12ClN5 | 结构式 |  |
| 分子量 | 165.62 | ||
| CAS No. | 1115-70-4 | ||
| 储存条件 | −20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 溶解性(25°C) | H2O: ≥100mg/mL;
DMSO: ≥1.7mg/mL |
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| 注意事项 | 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。 | ||
| 其他说明 | 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 | ||
简介：Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK活化，增强胰岛素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride可以透过血脑屏障，诱导自噬(autophagy)。
别名：Metformin HCl; 盐酸二甲双胍; 1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
纯度：……………………>99%
澄清度：…………………水中澄清，无杂质
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
运输条件：湿冰运输（按季节）
产品用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学、细胞生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 降血糖：盐酸二甲双胍是口服降血糖剂，主要通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来控制血糖。用于糖尿病的治疗。
- AMPK激活剂：盐酸二甲双胍是一种AMPK（腺苷酸活化蛋白激酶）激活剂，具有血脑屏障渗透性。
生物活性：
| 产品描述 | Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致AMPK活化，增强胰岛素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride可以透过血脑屏障，诱导自噬(autophagy) |
| 靶点 | AMPK |
| 体外研究 | Metformin(500μM)激活肝细胞中AMPK，导致乙酰辅酶a羧化酶(ACC)活性下降，诱导脂肪酸氧化，抑制脂肪生成酶表达。Metformin(2 mM)激活肌肉中的AMPK，促进葡萄糖摄取。Metformin(500μM)或者AICAR强烈抑制大鼠肝细胞中的SREBP-1 mRNA水平。Metformin改善高血压，不激活胰岛素分泌，促进体重增加或者引发低血糖症。Metformin对循环脂类导致的心血管风险增加具有有益作用。Metformin降低肝脏葡萄糖生成，增加肌肉细胞葡萄糖摄取。 |
| 体内研究 | 在SD大鼠中，Metformin(100mg/mL，口服)显著降低肝脏中SREBP-1，FAS，和S14 mRNA水平，与细胞实验结果一致。在肥胖小鼠中，Metformin可降低肝脏脂类。Metformin(250 mg/kg，腹腔注射)增加野生型小鼠中肝脏中AMPK的磷酸化作用，降低50%高脂饮食的野生型小鼠的血糖，降低ob/ob小鼠40%的血糖。 |
溶液配制：
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.0379 mL | 30.1896 mL | 60.3792 mL |
| 5 mM | 1.2076 mL | 6.0379 mL | 12.0758 mL |
| 10 mM | 0.6038 mL | 3.0190 mL | 6.0379 mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
- Zhou G, Myers R, Li Y, Chen Y, Shen X, Fenyk-Melody J, Wu M, Ventre J, Doebber T, Fujii N, Musi N, Hirshman MF, Goodyear LJ, Moller DE. Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of metformin action. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1167-74.
- Shaw RJ, Lamia KA, Vasquez D, Koo SH, Bardeesy N, Depinho RA, Montminy M, Cantley LC. The kinase LKB1 mediates glucose homeostasis in liver and therapeutic effects of metformin. Science. 2005 Dec 9;310(5754):1642-6.