分子式：C18H20N4 分子量：292.38
简介：Deschloroclozapine是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱DREADDs激动剂。Deschloroclozapine对DREADD受体亚型hM3Dq和hM4Di结合Ki值分别为6.3和4.2 nM。[11C]-Deschloroclozapine是一种有前途的PET示踪剂，可用于DREADD的影像学检查。
别名：Deschloroclozapine
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色至黄色固体
纯度：……………………≥99%
溶解性：…………………甲醇、乙醇、DMF、DMSO：33mg/mL；Water：insolubility
澄清度：…………………甲醇中澄清，无杂质
有机溶剂残留：…………符合规定
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：湿冰运输（按季节）
产品用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
生物活性：
| 靶点&IC50 |
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| 体外研究 | Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs(DREADD)是一种用于远程操纵自由活动动物的神经元活动的化学遗传学方法。DREADD包含突变的G蛋白偶联受体(GPCR)，这些受体对其内源性神经递质没有反应，但对其他“惰性”外源性物质有反应。 | ||||
| 体内研究 | Deschloroclozapine(0.3 mg/kg；i.m)会损害雄性恒河猴(5至6岁，体重5.5-7.9 kg)的工作记忆功能。Deschloroclozapine(0.1 mg/kg；i.m)在体内有效激活DREADD受体并可逆地诱导猴子的行为影响。低剂量Deschloroclozapine(1或3μg/kg)的全身递送可在几分钟内通过hM3Dq增强小鼠和猴子的神经元活性。肌内注射Deschloroclozapine(100μg/kg)可逆地诱导在前额叶皮层表达hM4Di的猴子的空间工作记忆缺陷。 |