基本信息:
分子式 | C6H12O5 | 结构式 | |
分子量 | 164.16 | ||
CAS No. | 154-17-6 | ||
储存条件 | 2~8℃,避光防潮密闭干燥 | ||
运输条件 | 常温运输 |
简介:2-Deoxy-D-glucose (2-脱氧-D-葡萄糖)是一种葡萄糖类似物,为葡萄糖代谢抑制剂,通过作用于己糖激酶 (hexokinase)来抑制糖酵解。2-Deoxy-D-glucose 具有抗病毒活性,还具有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡的活性。
别名:2-DG; 2-Deoxy-D-arabino-hexose; D-Arabino-2-deoxyhexose
物理性状及指标:
外观:……………………白色至类白色粉末
溶解性:…………………水:30mg/mL
有机溶剂残留:…………符合ICH及中国药典规定
纯度:……………………>98%
用途及描述:科研试剂,仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面,严禁用于人体。目前常被用于抗癌试剂研发。2-Deoxy-D-glucose是葡萄糖的非代谢衍生物,可被人类红细胞中的葡萄糖载体携带;也是己糖激酶的间接抑制剂;有报道其可减少多柔比星诱导的细胞凋亡的发生率。2-Deoxy-D-glucose是一种细胞凋亡抑制剂,已被证明可被与胰岛素一起孵育的神经胶质细胞摄入。此外,其他实验表明2-Deoxy-D-glucose上调自噬并降低某些癌细胞系中的ATP水平。
生物活性:
靶点 | HSV-1 |
体外研究 | 2-DG通过PI3K激活Akt,这一效应独立于糖酵解过程或mTOR的抑制。2-DG的处理能够破坏IGF-1和IGFBP3的结合,所以游离的IGF-1可以从IGF-1·IGFBP3复合体中释放出来,去激活IGF1R信号。抑制IGF1R可以连带减弱2-DG所诱导的多种生存信号通路的激活。2-DG还可以诱导具有时间依赖性和剂量依赖性的ERK磷酸化[1]。2-DG可以被转运到细胞中,被己糖激酶磷酸化,但不能被代谢并积累在细胞中。这导致ATP耗竭从而细胞死亡[2]。2-DG能够显著地抑制增殖、诱导凋亡,减少小鼠内皮细胞的迁移,抑制小鼠内皮细胞的板状伪足和丝状伪足的形成、导致F-肌动蛋白丝解体。 |
体内研究 | 对癌症患者处理以高浓度的2-DG(大于200mg/kg)不能很好地控制肿瘤生长。2-DG的副作用包括血糖水平升高、进一步地体重减少和嗜睡以及低血糖症状[2]。2-DG在小鼠中增强异氟烷所诱导的小鼠翻正反射消失。通过减少代谢,2-DG的处理在啮齿类动物中降低体温、增强其对麻醉作用的敏感性[3]。含 2-DG的饮食显著地提高血清中酮体水平、
在脑中增强酮体代谢所需酶的表达。2-DG所诱导线粒体生物学能的维持、同时减少氧化应激反应。此外,2-DG处理的小鼠中,淀粉样前蛋白(APP)和β淀粉样蛋白寡聚物显著减少、α分泌酶增加、γ分泌酶表达减少,说明2-DG诱导淀粉样途径向非淀粉样途径的转变。2-DG在阿尔茨海默病的雌鼠模型中,增加神经营养生长因子、BDNF、NGF的表达,从而减少其病理学症状。 |
溶液配制:
制备储备液 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1mM | 6.0916 mL | 30.4581 mL | 60.9162 mL | |
5mM | 1.2183 mL | 6.0916 mL | 12.1832 mL | |
10mM | 0.6092 mL | 3.0458 mL | 6.0916 mL |
使用方法:(仅供参考)
细胞试验 | Cell lines:H460或H157细胞
Concentrations:5mM Incubation Time:48小时 Method:将 H460或H157细胞以2×103个细胞每孔的密度接种于96孔板中。将细胞分为几组,一组只用5mM 2-DG处理、一组只用5或10μM IGF1R抑制剂Ⅱ处理、另一组使用2-DG和IGF1R抑制剂Ⅱ的结合处理。处理48小时后,检测细胞生长的抑制程度。 |
动物实验 | Animal Models:C57BL/6J成年小鼠
Formulation:生理盐水 Dosages:100mg/kg Administration:腹腔注射 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理(如0.22μm滤膜过滤),除去热原细菌,否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的,如果温度过低,可能会影响其溶解性。
- 科研试剂,广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面,严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
- Diansheng Zhong, et al. The glycolytic inhibitor 2-deoxyglucose activates multiple prosurvival pathways through IGF1R. J Biol Chem. 2009 Aug 28;284(35):23225-33.
- B Pajak, et al. 2-Deoxy-d-Glucose and Its Analogs: From Diagnostic to Therapeutic Agents. Int J Mol Sci. 2019 Dec 29;21(1):234.
- Hui Wang, et al. 2-deoxy-D-glucose enhances anesthetic effects in mice. Anesth Analg. 2015 Feb;120(2):312-9.