Chloroquine  (氯喹)

基本信息：

分子式	C18H26ClN3	结构式
分子量	319.87
CAS No.	54-05-7
储存条件	2~8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件	常温运输

简介：Chloroquine是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine是自噬(autophagy)和Toll 样受体(TLRs)的抑制剂，可以有效抑制SARS-CoV-2 (COVID-19)感染(EC50=1.13μM)。

别名：Chloroquine

物理性状及指标：

外观：……………………白色至淡黄色固体

溶解性：…………………乙醇：100mg/mL；DMSO：50mg/mL

有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定

纯度：……………………＞98%

用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。Chloroquine是一种Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine还具有抗SARS-CoV-2 (COVID-19)活性、抗HIV-1活性。

生物活性：

靶点	Plasmodium；Malaria；TLRs；SARS-COV-2；HIV-1
体外研究	Chloroquine (CHQ, 20μM)抑制IL-12p70释放并降低活化的人单核细胞衍生的MoLC细胞的Th1启动能力。 Chloroquine (20μM)增强MoLC中IL-1诱导的IL-23分泌，随后增加CD4+ T细胞释放IL-17A[1]。 Chloroquine (25μM)在亲本MDA-MB-231细胞中抑制常氧和缺氧条件下的MMP-9 mRNA表达。Chloroquine对MMP-2、MMP-9和MMP-13 mRNA表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用[2]。 使用IRS-954或Chloroquine抑制TLR7和TLR9在体外显著降低HuH7细胞增殖[3]。 Chloroquine (0.01-100μM；48小时)有效阻断病毒感染vero E6细胞，抑制SARS-CoV-2感染具有低微摩尔浓度(EC50=1.13μM)。 Chloroquine通过增加病毒/细胞融合所需的内体pH值以及干扰SARS-CoV细胞受体的糖基化来阻断病毒感染[4]。
体内研究	Chloroquine (80mg/kg，ip)不会阻止原位小鼠模型中具有高或低TLR9表达水平的三阴性 MDA-MB-231细胞的生长[2]。 使用IRS-954或Chloroquine抑制TLR7和TLR9可显著抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。Chloroquine也显著抑制了DEN/NMOR大鼠模型中HCC的发展[3]。

溶液配制：

制备储备液		1mg	5mg	10mg
	1 mM	3.1263 mL	15.6314 mL	31.2627 mL
	5 mM	0.6253 mL	3.1263 mL	6.2525 mL
	10 mM	0.3126 mL	1.5631 mL	3.1263 mL

使用方法：（仅供参考）

细胞试验	Cell lines：QBC939人胆管癌细胞 Concentrations：0-200µM Incubation Time：24小时 Method：将QBC939细胞以1×104个细胞每孔的密度接种于96孔板中。暴露于不同剂量的Chloroquine(0、1.5、3.1、6.2、12.5、25、50、100和200μM) 。处理24小时后，每孔加入10 μl 10 mg/mL MTT试剂，在37℃下继续孵育4小时。加入DMSO终止，在490 nm波长下检测吸光度。
动物实验	Animal Models：C57BL/6J成年小鼠 Formulation：生理盐水 Dosages：5~50mg/kg Administration：腹腔注射

【注意】

• 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
• 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
• 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
• 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
• 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

参考文献

• Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2.

[4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.