基本信息:
分子式 | C22H27ClN4O5 | 结构式 | |
分子量 | 462.93 | ||
CAS No. | 1191995-00-2 | ||
储存条件 | 2~8℃,避光防潮密闭干燥 | ||
运输条件 | 常温运输 |
简介:Dorzagliatin是一种双重作用的葡萄糖激酶(glucokinase; GK)激活剂,可改善2型糖尿病的血糖控制和胰腺β细胞功能。
别名:HMS5552;多扎格列汀
物理性状及指标:
外观:……………………白色至类白色固体
溶解性:…………………92mg/mL(DMSO、乙醇);水中不溶
有机溶剂残留:…………符合ICH及中国药典规定
纯度:……………………>99%
用途及描述:科研试剂,仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面,严禁用于人体。Dorzagliatin是全球首款获批的葡萄糖激酶激活剂(GKA)。其作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶靶点,改善2型糖尿病血糖稳态失调。
生物活性:
靶点 | Glucokinase[1] |
体内研究 | Dorzagliatin (低剂量 10 mg/kg,高剂量 30 mg/kg;胃内给药;每天上午 8:00,持续一个月) 对糖尿病大鼠的血糖水平产生降糖作用[2]。 |
溶液配制:
制备储备液 | 1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM | 2.1602 mL | 10.8008 mL | 21.6015 mL | |
5 mM | 0.4320 mL | 2.1602 mL | 4.3203 mL | |
10 mM | 0.2160 mL | 1.0801 mL | 2.1602 mL |
使用方法:(仅供参考)
动物实验 | Animal Models:SD大鼠(6~8周龄,体重200~230g)
Formulation:溶于DMSO,生理盐水稀释 Dosages:10,30mg/kg,每日1次,连续1个月 Administration:口服灌胃 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理(如0.22μm滤膜过滤),除去热原细菌,否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的,如果温度过低,可能会影响其溶解性。
- 科研试剂,广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面,严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
- Zhu XX, et al. Dorzagliatin (HMS5552), a novel dual-acting glucokinase activator, improves glycaemic control and pancreatic β-cell function in patients with type 2 diabetes: A 28-day treatment study using biomarker-guided patient selection. Diabetes Obes Metab. 2018 Sep;20(9):2113-2120.
- Wang P, et al. Effects of a Novel Glucokinase Activator, HMS5552, on Glucose Metabolism in a Rat Model of Type 2 Diabetes Mellitus. J Diabetes Res. 2017;2017:5812607.