基本信息：
| 分子式 | C24H19N3O6 | 结构式 |  |
| 分子量 | 445.42 | ||
| CAS No. | 328968-36-1 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输（按季节） |
简介：C646是一种组蛋白乙酰转移酶p300的抑制剂 (Ki=400 nM)，具有竞争性和选择性，对其他乙酰转移酶作用较小。C646具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。
别名：C 646
物理性状及指标：
外观：……………………棕色或红棕色固体
溶解性：…………………DMSO：11mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞98%
用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。C646已被证明具有多效性，包括神经保护、抗癌和抗上皮间质转化(anti-EMT)作用。
生物活性：
| 靶点 | CBP/p300 |
| 体外研究 | C646是p300与乙酰辅酶A的线性竞争性抑制剂，Ki为400nM。C646显示p300抑制与H4-15 肽底物的非竞争性模式。C646处理可降低组蛋白H3和H4乙酰化水平并消除细胞中TSA诱导的乙酰化。C646对细胞生长的影响比Lys-CoA-Tat更有效[1]。
C646增强IR后的有丝分裂灾难，抑制IRin A549细胞后CHK1的磷酸化[2]。 C646减弱GATA1乙酰化增加和EDAG诱导的GATA1转录活性增加[3]。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |
|
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.2451 mL | 11.2254 mL | 22.4507 mL | |
| 5mM | 0.4490 mL | 2.2451 mL | 4.4901 mL | |
| 10mM | 0.2245 mL | 1.1225 mL | 2.2451 mL |
使用方法：（仅供参考）
| 激酶试验 | 使用直接放射性测定法测定对假定的p300 HAT抑制剂的IC50值。反应在20mM HEPES (pH 7.9)中进行，包含5mM DTT, 80μM EDTA, 40μg/mL BSA, 100μM H4-15和5nM p300。加入在一个浓度范围内的假定抑制剂，DMSO浓度保持不变(<5%)。反应在30°C下温育10分钟， 然后加入1:1 12C-acetyl-CoA和14C-acetyl-CoA的混合物到20mM，开始反应。在30°C下进行10分钟后，使用14% SDS (w/v) 淬火。所有浓度按一式两份筛选。跑胶，洗涤，干燥，暴露于PhosphorImager板上，对产生的Ac-H4-15进行量化，得到IC50值。 |
| 细胞试验 | Cell lines：SH-SY5Y细胞
Concentrations：~25μM Incubation Time：1~3小时 Method：小鼠成纤维细胞SH-SY5Y用C646 (25 µM) 处理1-3 h，加入TSA (33 nM)进行最后30 min的孵育，使用Western Blot检测靶点蛋白表达水平。 |
| 动物实验 | Animal Models：C57BL/6J成年小鼠
Formulation：生理盐水 Dosages：5~10mg/kg，每天一次，持续十天。 Administration：腹腔注射 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Bowers EM, et al. Virtual ligand screening of the p300/CBP histone acetyltransferase: identification of a selective small molecule inhibitor. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):471-82.
[2]. Oike T, et al. C646, a selective small molecule inhibitor of histone acetyltransferase p300, radiosensitizes lung cancer cells by enhancing mitotic catastrophe. Radiother Oncol. 2014 May;111(2):222-7.
[3]. Zheng WW, et al. EDAG positively regulates erythroid differentiation and modifies GATA1 acetylation through recruiting p300. Stem Cells. 2014 Aug;32(8):2278-89.