基本信息：
| 分子式 | C22H22O4 | 结构式 |  |
| 分子量 | 350.41 | ||
| CAS No. | 213971-34-7 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输（按季节） |
简介：FX-11是一种有效的、选择性的、可逆的和竞争性的乳酸脱氢酶A (LDHA)抑制剂，Ki为8μM。FX-11可降低ATP水平，诱导氧化应激、ROS生成和细胞死亡。FX-11在淋巴瘤和胰腺癌异种移植中显示出抗肿瘤活性。
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO：50mg/mL；水中不溶
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞98%
用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。FX-11是一种细胞可渗透的棉酚类似物，可作为LDHA的选择性，可逆和NADH竞争性抑制剂。即使在较高浓度下也不影响LDHB和甘油醛-3-磷酸脱氢酶的活性。显示可增加P493人淋巴瘤B细胞中的耗氧量，ROS生成和细胞死亡。还显示可降低线粒体跨膜电位和ATP水平并增加AMP激酶活性。当与FK866组合时，在P493细胞中表现出协同毒性，可阻断人淋巴瘤和胰腺癌异种移植的进展。
生物活性：
| 靶点 | IC50: 23.3μM (LDHA in HeLa cell) |
| 体外研究 | FX-11(9μM，24-48h) 显示AMP激酶的激活及其底物乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化[1]。
FX-11在P493细胞中抑制糖酵解并改变细胞能量代谢[1]。 FX-11(0-100μM，72h) 在BxPc-3和MIA PaCa-2细胞中抑制细胞增殖[2]。 |
| 体内研究 | FX-11(42 μg/小鼠；IP，每日1次，持续10-14天)抑制P493肿瘤生长[1]。
FX-11(0-2 mg/kg，IP，每天，持续3周) 显著延缓肿瘤生长[2]。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |
|
1mg | 5mg | 10mg |
| 1 mM | 2.8538 mL | 14.2690 mL | 28.5380 mL | |
| 5 mM | 0.5708 mL | 2.8538 mL | 5.7076 mL | |
| 10 mM | 0.2854 mL | 1.4269 mL | 2.8538 mL |
使用方法：（仅供参考）
| 细胞试验 | Cell lines：BxPc-3或MIA PaCa-2细胞
Concentrations：0~100μM Incubation Time：72小时 Method：将BxPc-3或MIA PaCa-2细胞以3000~5000的密度置于96孔板上，加入不同浓度的TEPP-46, FX-11或两种药物组合，孵育72小时。用MTS使用方法测定细胞增殖。 |
| 动物实验 | Animal Models：雄性SCID小鼠和RH-Foxn1nu小鼠(人P493 b细胞异种移植)
Formulation：溶于DMSO，用生理盐水稀释 Dosages：2.1mg/kg，每日5次，持续10~14天 Administration：腹腔注射 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Le A, et, al. Inhibition of lactate dehydrogenase A induces oxidative stress and inhibits tumor progression. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Feb 2;107(5):2037-42.
[2]. Mohammad GH, et al. Targeting Pyruvate Kinase M2 and Lactate Dehydrogenase A Is an Effective Combination Strategy for the Treatment of Pancreatic Cancer. Cancers (Basel). 2019 Sep 16;11(9):1372.