基本信息：
| 分子式 | C24H36N6O2 | 结构式 |  |
| 分子量 | 440.58 | ||
| CAS No. | 1493694-70-4 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输（按季节） |
简介：UNC2250是一种有效选择性的Mer抑制剂，IC50为1.7nM，比相关的激酶Axl和Tyro3选择性高160倍和60倍。
别名：UNC-2250
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色至黄色固体
溶解性：…………………DMSO：2mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞98%
用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。
生物活性：
| 靶点 | Axl；Mer |
| 体外研究 | UNC2250 (5-500 nM;1 h)抑制697 B-ALL细胞中Mer磷酸化，其IC50值为9.8 nM[1]；
一种嵌合蛋白由表皮生长因子(EGF)受体的胞外和跨膜结构域以及Mer的胞内酪氨酸激酶结构域组成，UNC2250可有效抑制这种嵌合蛋白的配体依赖性磷酸化[1]； 在软琼脂培养中，UNC2250抑制BT-12横纹肌样瘤和Colo699 NSCLC细胞系的集落形成[1]。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |
|
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.2697 mL | 11.3487 mL | 22.6974 mL | |
| 5mM | 0.4539 mL | 2.2697 mL | 4.5395 mL | |
| 10mM | 0.2270 mL | 1.1349 mL | 2.2697 mL |
使用方法：（仅供参考）
| 激酶试验 | 活性测定在384孔聚丙烯微型板中进行，每种酶使用终体积为50 μL的50mM Hepes, pH 7.4，包含10mM MgCl2, 1.0mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1%牛血清蛋白(BSA)，包含1.0μM荧光基质和ATP。所有反应通过加入20μL的70mM EDTA而终止。180分钟培育之后，磷酸化的和非磷酸化的基底肽被分开放在缓冲液中，在配备12-sipper芯片的LabChip EZ阅读器上用1×CR-8进行补充。使用EZ阅读软件进行数据分析。 |
| 细胞试验 | Cell lines：BT-12杆状肿瘤细胞，以及Colo699 NSCLC细胞
Concentrations：BT-12为~3μM,Colo699为~300nM Incubation Time：BT-12为3周，Colo699为2周 Method：BT-12杆状肿瘤细胞（10000个细胞）在2mL 0.35%软琼脂中进行培养，其包含0.5×RPMI 培养基，7.5% FBS，指示浓度为含抑制剂或仅DMSO载体，并且覆盖0.5mL包含15% FBS和抑制剂或仅DMSO载体的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换两次。菌落用噻唑蓝溴化四唑着色，三周后开始计数。Colo699 NSCLC细胞（15000个细胞）在1.5mL 0.35%软琼脂中进行培养，其包含1×RPMI培养基和10% FBS，并且覆盖2mL包含10% FBS和含抑制剂或仅DMSO载体指示浓度的1×RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换三次。菌落用氯化硝基四氮唑蓝着色，并在两周后开始计数。 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Zhang, W., et al., Pseudo-cyclization through intramolecular hydrogen bond enables discovery of pyridine substituted pyrimidines as new Mer kinase inhibitors. J Med Chem, 2013. 56(23): p. 9683-92.