UNC2250

基本信息：

分子式	C24H36N6O2	结构式
分子量	440.58
CAS No.	1493694-70-4
储存条件	-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件	湿冰运输（按季节）

简介：UNC2250是一种有效选择性的Mer抑制剂，IC50为1.7nM，比相关的激酶Axl和Tyro3选择性高160倍和60倍。

别名：UNC-2250

物理性状及指标：

外观：……………………淡黄色至黄色固体

溶解性：…………………DMSO：2mg/mL

有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定

纯度：……………………＞98%

用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。

生物活性：

靶点	Axl；Mer
体外研究	UNC2250 (5-500 nM;1 h)抑制697 B-ALL细胞中Mer磷酸化，其IC50值为9.8 nM[1]； 一种嵌合蛋白由表皮生长因子(EGF)受体的胞外和跨膜结构域以及Mer的胞内酪氨酸激酶结构域组成，UNC2250可有效抑制这种嵌合蛋白的配体依赖性磷酸化[1]； 在软琼脂培养中，UNC2250抑制BT-12横纹肌样瘤和Colo699 NSCLC细胞系的集落形成[1]。

溶液配制：

制备储备液		1mg	5mg	10mg
	1mM	2.2697 mL	11.3487 mL	22.6974 mL
	5mM	0.4539 mL	2.2697 mL	4.5395 mL
	10mM	0.2270 mL	1.1349 mL	2.2697 mL

使用方法：（仅供参考）

激酶试验

活性测定在384孔聚丙烯微型板中进行，每种酶使用终体积为50 μL的50mM Hepes, pH 7.4，包含10mM MgCl2, 1.0mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1%牛血清蛋白(BSA)，包含1.0μM荧光基质和ATP。所有反应通过加入20μL的70mM EDTA而终止。180分钟培育之后，磷酸化的和非磷酸化的基底肽被分开放在缓冲液中，在配备12-sipper芯片的LabChip EZ阅读器上用1×CR-8进行补充。使用EZ阅读软件进行数据分析。

细胞试验

Cell lines：BT-12杆状肿瘤细胞，以及Colo699 NSCLC细胞 Concentrations：BT-12为~3μM,Colo699为~300nM Incubation Time：BT-12为3周，Colo699为2周 Method：BT-12杆状肿瘤细胞（10000个细胞）在2mL 0.35%软琼脂中进行培养，其包含0.5×RPMI 培养基，7.5% FBS，指示浓度为含抑制剂或仅DMSO载体，并且覆盖0.5mL包含15% FBS和抑制剂或仅DMSO载体的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换两次。菌落用噻唑蓝溴化四唑着色，三周后开始计数。Colo699 NSCLC细胞（15000个细胞）在1.5mL 0.35%软琼脂中进行培养，其包含1×RPMI培养基和10% FBS，并且覆盖2mL包含10% FBS和含抑制剂或仅DMSO载体指示浓度的1×RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换三次。菌落用氯化硝基四氮唑蓝着色，并在两周后开始计数。

【注意】

• 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
• 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
• 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
• 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
• 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

参考文献

[1]. Zhang, W., et al., Pseudo-cyclization through intramolecular hydrogen bond enables discovery of pyridine substituted pyrimidines as new Mer kinase inhibitors. J Med Chem, 2013. 56(23): p. 9683-92.