基本信息：
| 分子式 | C23H18ClFN6O2 | 结构式 |  |
| 分子量 | 464.88 | ||
| CAS No. | 2630904-45-7 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输（按季节） |
简介：MRTX-1719是一种有效的，具有口服活性，选择性的PRMT5•MTA复合物抑制剂，对PRMT5•MTA和 PRMT5的IC50分别为3.6和20.5nM。MRTX-1719可以与PRMT5•MTA复合物结合，KD值为0.14pM。
物理性状及指标：
外观：……………………白色至淡黄色固体
溶解性：…………………DMSO：50mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞98%
用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。MRTX-1719在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
生物活性：
| 靶点 | PRMT5 |
| 体外研究 | MRTX-1719 (10天) 在MTAP缺失的HCT116细胞而非野生型细胞中抑制PRMT5活性，IC50 为8nM[1]。
MRTX1719 (10天)在MTAP敲除的HCT116细胞中的IC50值为12nM，对野生型HCT116细胞的IC50值为890nM[1]。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |
|
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.1511 mL | 10.7555 mL | 21.5109 mL | |
| 5mM | 0.4302 mL | 2.1511 mL | 4.3022 mL | |
| 10mM | 0.2151 mL | 1.0755 mL | 2.1511 mL |
使用方法：（仅供参考）
| 细胞试验 | Cell lines：HCT116和LU99细胞
Concentrations：0.1~10000nM Incubation Time：4天 Method：研究 MRTX1719降低MTAP del肿瘤细胞活力的选择性，在5天的CellTiter-Glo (CTG) 活力测定中对70个MTAP del和26个MTAP WT人类癌细胞系进行了评估。 |
| 动物实验 | Animal Models：Lu-99 (MTAP/ cdkn2a缺失的人肺癌细胞株)异种移植瘤模型
Formulation：溶于DMSO，在盐水中稀释 Dosages：12.5, 25, 50,100 mg/kg，21天 Administration：口服灌胃 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Lars D Engstrom, et al. MRTX1719 is an MTA-cooperative PRMT5 inhibitor that exhibits synthetic lethality in preclinical models and patients with MTAP deleted cancer. Cancer Discov. 2023 Aug 8;CD-23-0669.
[2]. Christopher R Smith, et al. Fragment-Based Discovery of MRTX1719, a Synthetic Lethal Inhibitor of the PRMT5•MTA Complex for the Treatment of MTAP-Deleted Cancers. J Med Chem. 2022 Feb 10;65(3):1749-1766.