基本信息：
| 分子式 | C18H18FN5O2 | 结构式 |  |
| 分子量 | 355.37 | ||
| CAS No. | 1802220-02-5 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输（按季节） |
简介：Repotrectinib是一种潜在的同类最佳的低分子量大环结构的酪氨酸激酶抑制剂，对ROS1 (IC50=0.07nM) 和TRK (对TRKA/B/C的IC50=0.83/0.05/0.1nM) 具有高度选择性。Repotrectinib可以有效抑制WT ALK (IC50=1.01 nM)。
别名：TPX-0005
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO：25mg/mL；水中不溶
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞99%
用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。Repotrectini是ALK/ROS1/TRK抑制剂，也是新一代的广谱抗癌药。临床证实其效力比克唑替尼高90倍。并且能够克服多种对其它TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1或NTRK基因融合的多种肿瘤细胞，因而有潜力治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌，具有惊人的入脑效果。
生物活性：
| 靶点 | TrkA |
| 体外研究 | Repotrectinib抑制突变体ALK，包括ALK G1202R(IC50=1.26nM)和ALK L1196M (IC50=1.08nM)。Repotrectinib还抑制多种其他激酶，包括JAK2、LYN、Src和FAK (IC50=1.04、1.66、5.3和6.96nM)[1]。
Repotrectinib有效地克服了这种原发性耐药性(细胞增殖试验中IC50=100nM)，强烈抑制 EML4-ALK的磷酸化(IC50=13nM)和SRC底物桩蛋白(IC50=107nM)。Repotrectinib在伤口愈合试验中抑制H2228细胞迁移，其活性与saracatinib相似[1]。 |
| 体内研究 | Repotrectinib在ALK WT和ALK G1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长[1]。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |
|
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.8140 mL | 14.0698 mL | 28.1397 mL | |
| 5mM | 0.5628 mL | 2.8140 mL | 5.6279 mL | |
| 10mM | 0.2814 mL | 1.4070 mL | 2.8140 mL |
使用方法：（仅供参考）
- 储存液的配制，用于细胞培养相关实验：按照基本信息表格中溶解性进行溶解，如用于细胞实验，请配制成液体之后用22μm过滤后再加入细胞。
- 储存液的保存：建议现配现用，液体不是很稳定；也可分装成单次用量，2年稳定。避免反复冻融。
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016.