基本信息：
| 分子式 | C18H18N4O3S2 | 结构式 |  |
| 分子量 | 402.49 | ||
| CAS No. | 348086-71-5 | ||
| 储存条件 | 2~8℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 常温运输 |
简介：Pritelivir是一种病毒解旋酶-引物酶复合物抑制剂，在体外和单纯疱疹病毒 (HSV)感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir对1型和2型单纯疱疹病毒(HSV-1和HSV-2)具有活性，对HSV1-2的IC50为0.02μM。
别名：AIC316; BAY 57-1293
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO：≥33mg/mL；水、乙醇中不溶
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞99%
用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。Pritelivir是一种新型、高活性的单纯疱疹病毒（HSV）小分子抑制剂，对HSV-1和HSV-2均具有活性，并对市售药物产生抗药性的病毒也具有活性。Pritelivir可用于治疗免疫功能低下、对阿昔洛韦（核苷类似物）耐药的黏膜皮肤HSV感染成人患者。Pritelivir与核苷类似物阿昔洛韦相比具有不同的抗病毒作用机制，核苷类似物通过抑制病毒DNA聚合酶来终止正在进行的DNA链延长，而Pritelivir则通过抑制解旋酶-引物复合物来阻止病毒DNA的从头合成。此外，它不需要在HSV感染的细胞内被病毒胸苷激酶激活，因此对未感染的细胞也具有保护作用。
生物活性：
| 靶点 | HSV-1：0.02μM(IC50)；HSV-2：0.02μM(IC50) |
| 体外研究 | Pritelivir剂量依赖的直接抑制病毒解旋酶-引发酶复合物的ATPase活性。Pritelivir对耐阿昔洛韦的HSV突变体也有明显的抗病毒活性。在绿猴肾细胞中，其还可降低HSV-1引起的Aβ和P-tau[1]。 |
| 体内研究 | Pritelivir是一类新型抗病毒药物中的首个，它通过靶向病毒的解旋酶-引物酶复合体来抑制HSV复制[2]；
Pritelivir（0.03-45mg/kg）能显著提高生存率。Pritelivir（0.3-30mg/kg）能降低HSV-1和E-377的致死率。Pritelivir具有强大且能克服耐药性的抗病毒效果，有潜力治疗可能危及生命的HSV-1和HSV-2感染，包括单纯疱疹病毒性脑炎[3]； Pritelivir与阿昔洛韦（Acyclovir）联合疗法，Pritelivir剂量为0.1或0.3mg/kg/剂量，阿昔洛韦剂量为10mg/kg/剂量，与对照组相比，对HSV-2的MS株具有保护作用[3]。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |
|
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.4845 mL | 12.4227 mL | 24.8453 mL | |
| 5mM | 0.4969 mL | 2.4845 mL | 4.9691 mL | |
| 10mM | 0.2485 mL | 1.2423 mL | 2.4845 mL |
使用方法：（仅供参考）
| 激酶试验 | 体外procaspase-3激活：procaspase-3在大肠杆菌中表达并纯化。在96孔板中，将不同浓度的PAC-1添加到90μL的50ng/mL procaspase-3的caspase测定缓冲液中，孔板在37°C下孵育12小时。然后，向每个孔中添加10μL的2mM的caspase-3肽类底物乙酰天冬氨酸-谷氨酸-缬氨酸-天冬氨酸对硝基苯胺（Ac-DEVD-pNa）的caspase测定缓冲液溶液。使用Spectra Max Plus 384孔板读取器，每2分钟在405nm处读取一次，持续2小时。确定每个孔线性部分的斜率，并计算与未处理对照孔的激活相对增加量。 |
| 动物实验 | Animal Models：雌性BALB/c小鼠
Formulation：混悬于1% CMC Dosages：0.03~45 mg/kg ，每日2次，间隔约12小时，用药7日 Administration：口服灌胃 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
- M A Wozniak, et al. The helicase-primase inhibitor BAY 57-1293 reduces the Alzheimer’s disease-related molecules induced by herpes simplex virus type 1. Antiviral Res. 2013 Sep;99(3):401-4.
- Wald A, et al. Helicase-primase inhibitor Pritelivir for HSV-2 infection. N Engl J Med. 2014 Jan 16;370(3):201-10.
- Quenelle DC, et al. Efficacy of pritelivir and acyclovir in the treatment of herpes simplex virus infections in a mouse model of herpes simplex encephalitis. Antiviral Res. 2018 Jan;149:1-6.