基本信息：
| 分子式 | C10H12O2 | 结构式 |  |
| 分子量 | 164.20 | ||
| CAS No. | 1821-12-1 | ||
| 储存条件 | 2~8℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 常温运输 |
简介：4-Phenylbutyric acid是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)和内质网应激(ERS)抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。
别名：Benzenebutyric acid
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………33mg/mL（DMSO、乙醇）；水中不溶
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞99%
用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。4-PBA是HDAC抑制剂，是抗HCV的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-PBA可以通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力和自噬来抑制LPS诱导的炎症。4-PBA还可以用于治疗尿素循环障碍。
生物活性：
| 靶点 | HDAC |
| 体外研究 | 4-PBA是一种HDAC抑制剂，能在2mM浓度下抑制NSCLC细胞系的生长。当与环格列酮联合使用可以增强癌细胞的生长停滞[1]。
4-PBA（0-5mM）能够以剂量依赖性的方式抑制ASFV的感染，并阻止ASFV晚期蛋白的合成，同时破坏病毒引起的H3K9/K14低乙酰化状态。4-PBA与恩诺沙星的联合使用还能协同消除ASFV的复制[2]。 在自噬研究中，4-PBA能够显著减少由巴菲霉素A1引起的LC3II蛋白的积累。LPS能够降低p62的水平，而4-苯丁酸则能够在LPS刺激48小时后逆转这种降低。4-PBA还能显著降低LPS诱导的自噬体（AVOs）的细胞百分比，从61.6%降低到53.1%，表明它抑制了LPS诱导的自噬。此外，使用BAY 11-7082和JSH23抑制NF-κB能够降低LPS刺激后的LC3 II水平，并完全消除了4-PBA对LPS诱导效应的抑制作用[3]。 |
| 体内研究 | LPS与单独使用PBS相比，能显著引起骨质流失并降低骨密度（BMD）、骨体积（BV/TV）和 trabecular 厚度（Tb. Th），而 trabecular 间隙（Tb. Sp.）则增加。4-PBA能减轻LPS诱导的骨质流失。与单独使用LPS相比，用4-PBA处理能增加BMD、BV/TV和Tb. Th，此外还能减少Tb. Sp.的扩大，但单独使用4-PBA处理小鼠时未观察到变化。通过TRAP染色评估的OC.S/BS也显著减少，当4-PBA被给予LPS处理的小鼠时。然而，当小鼠被给予4-PBA和LPS处理时，OC.N/BS倾向于减少，尽管没有统计学意义。这些结果表明，4-PBA对LPS处理小鼠的OC的影响是减少其大小而非数量。与这些发现一致，LPS处理后升高的血清CTX-1（一种体内骨吸收标志物）在给予LPS注射小鼠4-PBA后降低。然而，与单独使用LPS相比，苯丁酸的联合治疗并没有显著影响血清ALP和骨钙素的水平，这两者是体内骨形成标志物。4-PBA还减少了LPS诱导的血清MCP-1的增加，表明4-PBA降低了LPS诱导的全身性炎症[3]。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |
|
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 6.0901 mL | 30.4507 mL | 60.9013 mL | |
| 5mM | 1.2180 mL | 6.0901 mL | 12.1803 mL | |
| 10mM | 0.6090 mL | 3.0451 mL | 6.0901 mL |
使用方法：（仅供参考）
| 细胞试验 | Cell lines： A549 细胞和原代鼻上皮(pnec)细胞
Concentrations：0~20mM Incubation Time：72小时 Method：将A549细胞或pnec细胞以4 ×105个/mL的密度置于96孔板上，加入不同浓度的4PBA (0-20mM)，放置72小时。用MTT孵育4小时，加入酸化异丙醇停止反应。荧光微孔板阅读器570nm测定OD值。 |
| 动物实验 | Animal Models：KK-Ay 小鼠
Formulation：溶于乙醇，在盐水中稀释 Dosages：100 mg/kg，每日1次，给药10天 Administration：腹腔注射 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
- Chang TH, et al. Enhanced growth inhibition by combination differentiation therapy with ligands of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma and inhibitors of histone deacetylase in adenocarcinoma of the lung. Clin Cancer Res. 2002 Apr;8(4):1206-12.
[2]. Frouco G, et, al. Sodium phenylbutyrate abrogates African swine fever virus replication by disrupting the virus-induced hypoacetylation status of histone H3K9/K14. Virus Res. 2017 Oct 15;242:24-29.
[3]. Park HJ, et al. 4-Phenylbutyric acid protects against lipopolysaccharide-induced bone loss by modulating autophagy in osteoclasts. Biochem Pharmacol. 2018 May;151:9-17.