基本信息：
| 分子式 | C33H33N9O2 | 结构式 |  |
| 分子量 | 587.67 | ||
| CAS No. | 942183-80-4 | ||
| 储存条件 | 2~8℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 常温运输 |
简介：SCH772984是一种高选择性和ATP竞争性ERK抑制剂，对ERK1和ERK2的IC50分别为4和1nM。SCH772984在对天然MAPK抑制和耐药MAPK抑制的细胞中的BRAF或RAS突变，具有抗肿瘤活性。
别名：SCH-772984
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色至黄色固体
溶解性：…………………DMSO：25mg/mL；水、乙醇中不溶
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞98%
用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。研究结果表明，SCH772984在纳摩尔浓度时有效抑制含BRAF、NRAS和KRAS突变的肿瘤细胞的生长。
生物活性：
| 靶点 | HDAC |
| 体外研究 | SCH772984 (300nM；24-48小时)会导致sch772984敏感的黑色素瘤细胞的G1期阻滞[1]。
SCH772984 (3~300 nM；24小时)可以抑制ERK和RSK磷酸化[1]。 SCH772984在大约88%的BRAF突变（样本数=25）或49%的RAS突变（样本数=35）的肿瘤细胞系中显示出小于500纳摩尔的EC50值[1]。 |
| 体内研究 | SCH772984（12.5-50毫克/千克；腹腔注射；每天两次，连续14天）导致98%的肿瘤缩小[1]。
在KRAS突变的胰腺MiaPaCa模型中，也观察到剂量依赖性的抗肿瘤活性，50mg/kg每天两次时缩小率为36%。重要的是，肿瘤缩小伴随着肿瘤组织中ERK磷酸化的强烈抑制。根据发病率、致死率或体重减轻的测量，SCH772984在这个给药计划中耐受性良好[1]。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |
|
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 1.7016 mL | 8.5082 mL | 17.0164 mL | |
| 5mM | 0.3403 mL | 1.7016 mL | 3.4033 mL | |
| 10mM | 0.1702 mL | 0.8508 mL | 1.7016 mL |
使用方法：（仅供参考）
| 激酶试验 | SCH772984在纯化的ERK1或ERK2上进行了8点稀释曲线测试，每个测试重复两次。将酶加入反应板中，并在加入底物肽和ATP溶液之前与化合物一起孵育。将14μL的稀释酶（每反应0.3ng活性ERK2）加入到384孔板的每个孔中。轻轻摇动孔板以混合试剂，并在室温下孵育45分钟。用60μL的IMAP结合溶液（IMAP珠子在1×结合缓冲液中的1:2200稀释）停止反应。孔板在室温下额外孵育0.5小时，以允许磷酸化肽完全结合到IMAP珠子上。使用LJL Analyst读取孔板。 |
| 细胞试验 | Cell lines：LOX细胞(sch772984敏感的黑色素瘤细胞)
Concentrations：300mM Incubation Time：4天 Method：细胞增殖实验在96孔板格式中进行（六个重复孔），每个孔中接种了4000个细胞。在细胞接种后的24小时，细胞用SCH772984处理4天，并通过CellTiterGlo发光细胞活性检测试剂盒进行检测。 |
| 动物实验 | Animal Models：携带人LOX BRAFV600E肿瘤的雌性裸鼠
Formulation：溶于DMSO，在盐水中稀释 Dosages：12.5, 25, 50 mg/kg，每天2次，连续14天 Administration：腹腔注射 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
- Morris EJ, et al. Discovery of a novel ERK inhibitor with activity in models of acquired resistance to BRAF and MEK inhibitors. Cancer Discov. 2013 Jul;3(7):742-50.