基本信息：
| 分子式 | C26H49NO8S | 结构式 |  |
| 分子量 | 535.73 | ||
| CAS No. | 117609-50-4 | ||
| 储存条件 | 2~8℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 常温运输 |
简介：Tauroursodeoxycholate dihydrate是一种水溶性胆汁酸，是Tauroursodeoxycholate的水合物形式。它是一种内质网应激抑制剂，可以显著降低凋亡分子如caspase-3和caspase-12表达，还可以抑制ERK。
别名：Tauroursodeoxycholic acid dihydrate;UR 906 dihydrate
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO：83.33mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞98%
用途及描述：科研试剂，仅限应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。Tauroursodeoxycholate 作为细胞保护剂可改善肝脏功能，并可以预防肝细胞癌减少内质网应激和细胞凋亡。在内质网应激条件下，TUDCA处理MSCs（间充质干细胞）能降低内质网应激相关蛋白的激活，抑制GRP78与PERK之间的解离，从而减少内质网应激介导的细胞死亡。在小鼠后肢缺血模型中，与未处理间充质干细胞移植相比，TUDCA处理的MSCs移植可促进血管形成，提高移植细胞的存活率。
生物活性：
| 靶点 | ERK；Caspase-3；Caspase-12；Human Endogenous Metabolite |
| 体外研究 | TUDCA）可通过抑制ERK的磷酸化从而抑制血管平滑肌细胞（VSMCs）的活性和迁移[1]。
TUDCA可通过PKCα途径诱导丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1（MKP-1）的表达，进而抑制ERK的磷酸化[1]。 TUDCA能通过钙离子依赖的PKCα转位来抑制VSMCs的增殖和迁移[1]。 TUDCA可以预防血小板衍生生长因子和血管损伤引起的基质金属蛋白酶-9（MMP-9）的表达[1]。 TUDCA（200μM）对VSMCs活性有抑制作用，但可以通过使用特定si-RNA降低MKP-1的表达从而恢复，这表明TUDCA的抗增殖效果依赖于MKP-1的表达水平[1]。 |
| 体内研究 | TUDCA对血管平滑肌细胞（VSMCs）的增殖和凋亡的影响通过免疫组化进行了研究。研究发现，不同剂量的TUDCA（10、50和100mg/kg）能够以剂量依赖性的方式提高受损组织中caspase 3的活性，这表明牛磺熊去氧胆酸能够诱导新生内膜中VSMCs的凋亡。在损伤后一周，与正常对照组相比，使用受损组织进一步检测了ERK的磷酸化水平和MMP-9的表达，结果显示球囊损伤增加了这两种蛋白的表达。而TUDCA则能以剂量依赖性的方式抑制ERK的磷酸化和MMP-9的表达[1]。
TUDCA是一种具有细胞保护作用的水溶性胆汁酸，它通过减少内质网应激和凋亡，改善肝功能，有助于预防肝细胞癌。在Angiotensin II（Ang II）诱导的ApoE-/-小鼠模型中，TUDCA显著降低了多种凋亡分子的表达，包括caspase-3、caspase-12、C/EBP同源蛋白、c-Jun N端激酶（JNK）、激活转录因子4（ATF4）、X盒结合蛋白（XBP）和真核启动因子2α（eIF2α）（p<0.05）。此外，TUDCA还能减少Ang II诱导的ApoE-/-小鼠腹主动脉瘤（AAA）的形成。在治疗Ang II诱导的ApoE-/-小鼠（内质网应激抑制剂组）时，TUDCA的剂量为每天0.5g/kg。与AAA模型组相比，TUDCA组的收缩压和总胆固醇水平没有显著差异，但最大主动脉直径和AAA病变区域显著较小[2]。 |
溶液配制：
| 制备储备液 |
|
1mg | 5mg | 10mg |
| 1 mM | 1.8666 mL | 9.3331 mL | 18.6661 mL | |
| 5 mM | 0.3733 mL | 1.8666 mL | 3.7332 mL | |
| 10 mM | 0.1867 mL | 0.9333 mL | 1.8666 mL |
使用方法：（仅供参考）
| 细胞试验 | Cell lines：Mz-ChA-1细胞
Concentrations：0.2~200μM Incubation Time：24~96小时 Method：将Mz-ChA-1细胞以1×104个/mL的密度置于96孔板上，在37°C、5% CO2培养箱中进行初步孵育4小时后，加入不同浓度的TUDCA (0.2~200μM)，孵育24~96小时。向每个孔中加入[3H]胸腺嘧啶，浓度为5.0μCi/mL，并继续孵育额外的4小时。通过闪烁计数器测量[3H]胸腺嘧啶的掺入量。 |
| 动物实验 | Animal Models：鬼笔环肽诱导的胆汁淤积大鼠
Formulation：溶于生理盐水 Dosages： 360 μM/kg Administration：静脉注射 |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
- Kim SY, et al. Tauroursodeoxycholate (TUDCA) inhibits neointimal hyperplasia by suppression of ERK via PKCα-mediated MKP-1 induction. Cardiovasc Res. 2011 Nov 1;92(2):307-16.
- Qin Y, et al. Tauroursodeoxycholic Acid Attenuates Angiotensin II Induced Abdominal Aortic Aneurysm Formation in Apolipoprotein E-deficient Mice by Inhibiting Endoplasmic Reticulum Stress. Eur J Vasc Endovasc Surg. 2017 Mar;53(3):337-345.